На основе лабораторно доступных 4-метил (арил-, гетарил) замещенных 3-аминопиридонов проведен синтез их тиомочевинных производных с применением изотиоцианатного метода их получения, а также тиогидразидов оксаминовых кислот. Был осуществлен синтез монотиооксамидных производных 3a-c (N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-морфолино-2-тиоксоацетамид 3а, N-(6-метил-2-oxo-4-фенил-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-морфолино-2-тиоксоацетамид 3b и N-(6-метил-2-оксо-4-(тиофен-2-ил)-1,2-dihydropyridin-3-yl)-2-морфолино-2-тиоксоацетамид 3с). Замещение остатка морфолина в соединениях 3a-c гидразин-гидратом позволило нам синтезировать незамещенные тиогидразиды оксаминовой кислоты 4a-c (2-гидразинил-N-(4,6-диметил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-тиоксоацетамид 4a, 2-гидразинил-N-(6-метил-2-оксо-4-фенил-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-тиоксоацетамид 4b и 2-гидразинил-N-(6-метил-2-оксо-4-(тиофен-2-ил)-1,2-дигидропиридин-3-ил)-2-тиоксоацетамид 4c). Проведена оценка противодиабетической активности новых тиомочевин на основе 3-аминопиридонов (монотиооксамидных производных 3a-c, 4a-c) in vitro. Показано, что из всех шести соединений только соединение 4с обладает выраженной ингибирующей активностью (40,8%) в отношении α-амилазы. Проведение исследований шести соединений (3a-c, 4a-c) в отношении фермента α-глюкозидазы, показало, что только соединение 3b обладает выраженной ингибирующей активностью в отношении фермента α-глюкозидазы (51%).