Впервые разработаны и оптимизированы технологии выделения из растительного сырья и очистки сесквитерпенового лактона леукомизина и флавоноида пиностробина, исключающие применение колоночной хроматографии. Наработаны опытные партии леукомизина и пиностробина для проведения твердофазных синтезов. Строение выделенных молекул установлено методами ИК-, УФ-, ЯМР 1Н-, 13С-спектроскопии, масс-спектрометрии. Исследовано влияние механохимической обработки пиностробина с динатриевой солью глицирризиновой кислоты и суммой экстрактивных веществ из корней солодки голой на водорастворимость синтезированных субстанций. Водорастворимость пиностробина в комплексе с динатриевой солью глицирризиновой кислоты при 8-часовой механохимической обработке увеличилась в 23 раза, а в комплексе с суммой экстрактивных веществ из корней солодки голой при 16-часовой обработке – в 43 раза. Разработаны одностадийные технологии синтеза водорастворимой субстанции леукомизина и пиностробина с комплексообразователями. Структуры синтезированных механокомпозитов изучены методами рентгенофазового анализа, ЯМР-спектроскопии, сканирующей электронной микроскопии. Свойства композитов исследованы методами дифференциально-термического анализа, гель-проникающей хроматографии. Установлено, что синтезированные механокомпозиты обладают сравнительно повышенной водорастворимостью в сравнении с исходными образцами леукомизина и пиностробина.