Молекулярное конструирование и разработка методов синтеза новых комбинированных производных природных алкалоидов - перспективных прекурсоров фармацевтического назначения
Жетекшінің аты-жөні, тегі: Мукушева Гулим Кенесбековна
Work head:
: Некоммерческое акционерное общество "Карагандинский университет имени академика Е. А. Букетова"
Инвентарлық номер: 0222РК00168
Тіркелген номер: 0120РК00236
негізгі сөздер: алкалоиды,комбинированные соединения,механизм реакций,структура-биологическая активность,химическая модификация
Наработаны алкалоиды анабазин, цитизин и хинин для химической модификации. Проведена химическая модификация алкалоидов цитизина, анабазина и хинина как синтона в плане новых превращений гибридных молекул. Наработаны и синтезированы 38 производных данных алкалоидов, строение которых установлено на основании физико-химических констант, данных ИК-, ЯМР 1H, 13С-спектров, а также двумерных спектров COSY (1H-1H) и HMQC (1H-13C).. Проведено исследование супрамолекулярного комплекса включения алкалоида цитизина с β-циклодекстрином. Впервые осуществлено аминометилирование по Манниху 3,4-дигидропири¬мидин-(1Н)-2-тионов с алкалоидом цитизином. Проведен синтез и исследованы механизмы образования и пространственного строения 1- N-нитрофенил-2-цитизинилэтанола. Методом рентгеноструктурного анализа установлено пространственное строение 2 новых производных алкалоидов хинина и цитизина. Впервые проведен синтез и исследован механизм образования новых комбинированных производных алкалоидов с углеводами и флавоноидами. Полуэмпирическими методами квантовой химии АМ1 и РМ6 определены реакционная способность молекул алкалоидов и их производных. Проведен биологический скрининг новых производных алкалоидов на антимикробную, антивирусную, антиоксидантную, цитотоксическую, гемореалогическую, анальгетическую активности. Разработаны лабораторный регламент и акт внедрения.