Полиоксистероидтардың жаңа суда еритін туындыларының синтезі, құрылысы және биологиялық белсенділігі
Full Name of the work head: Тулеуов Б.И.
Исполнители проекта:
: Международный научно-производственный холдинг "Фитохимия"
Inventory number: 0218РК00972
Registration number: 0118РК00011
Keywords:
"Объект исследования: Новые супрамолекулярные и инкапсулированные водорастворимые производные полиоксистероидов.
Цель работы - Направленный синтез новых супрамолекулярных инкапсулированных и гидрофильных форм экдистероидов на основе α-, β- и γ-циклодекстринов и фосфорсодержащих соединений с высокой биологической активностью.
Методы исследования - химический скрининг, экстракция, высокоэффективная жидкостная хроматография, синтез, спектральные методы, биоскрининг.
Полученные результаты: проведен химический скрининг 11 видов растений флоры Казахстана, в том числе 5 эндемичных. Установлено, что 3 вида лебеды содержит экдистерон. Из исследованных видов растений выделены соединения стероидной природы.
Проведена оптимизация выделения 20-гидроксиэкдизона - мажорного представителя полиоксистероидов из надземной части смолевки промежуточной варьированием методов экстракции, а из серпухи венценосной варьированием методов экстракции по фазам вегетации растения.
Из колючелистника качимовидного сем. Гвоздичных выделен и наработан синтон 3-эпи-2-дезоксиэкдизон для химической модификации.
Впервые проведены синтезы новых водорастворимых комплексов на основе редкого фитоэкдистероида - 3-эпи-2-дезоксиэкдизона и технологически доступного полиоксистероида - 2-дезоксиэкдизона и получены 6 новых супрамолекулярных, инкапсулированных производных.
Впервые проведена супрамолекулярное инкапсулирование практически ценного полиола - D-пинитола.
Впервые исследована водорастворимость 20-гидроксиэкдизона и его β- комплексов в разных соотношениях.
Тонкие структуры новых водорастворимых комплексов полиоксистероидов и полиола полностью подтверждены данными двумерных корреляции спектров ЯМР 1Н-1Н TOCSY, 1H-1H ROESY, 1H-13C HMQC и 1H-13C HMBC.
По результатам биоскрининга установлено, что комплекс 3-эпи-2-дезоксиэкдизона с β-циклодекстрином в дозе 25 мг/кг обладает выраженной противовоспалительной активностью и превышает по активности препарат сравнения «Диклофенак натрия» в 1,6 раз, а комплексы 2-дезоксиэкдизона с α-, β- и γ-циклодекстринами в данной дозе обладают достоверной противовоспалительной активностью, сопоставимой с активностью препарата сравнения.
Область применения: фармпроизводство и биоорганическая химия."