Спектральное исследование условий перегруппировки Боултона-Катрицкого 3-(бета-аминоэтил)-5-алкил(арил)-1,2,4-оксадиазолов и анти-ТБ скрининг субстратов и продуктов
Руководитель проекта: Ергожин Е.Е.
Исполнители проекта: Каюкова Л.А.*
Организация: Институт химических наук им. А.Б.Бектурова
Инвентарный номер: 0214РК02453
Регистрационный номер: 0112РК02536
Ключевые слова: перегруппировка Боултона-Катрицкого*анти-ТБ скрининг*бетта-аминопропиоамидоксимы*оксадиазолы*аммониевые соединения*
Исследованы потенциальные органические синтетические лекарственные средства из класса новых производных бетта-аминопропиоамидоксимов. Изучены условия перегруппировки Боултона-Катрицкого для ряда 3-(бетта-диалкиламиноэтил)-5-замещенный фенил-1,2,4-оксадиазолов в спиропиразолиниевые соединения и определение активной субстанции при воздействии на M. tuberculosis. Представлены литературные данные о способах синтеза амидоксимов и их производных. Синтезированы и описаны ИК-спектроскопией, спектроскопией ЯМР 3,5-дизамещенные 1,2,4-оксадиазолы и продукты их перегруппировки Боултона-Катрицкого. Получены РСА данные для продуктов перегруппировки. Проведен эксперимент по получению продуктов перегруппировки 3,5-дизамещенных 1,2,4-оксадиазолов в условиях воздействия эфирного раствора HCl, выдерживания в воде. Получены квантово-химические расчеты основных состояний 3,5-дизамещенных 1,2,4-оксадиазолов и продуктов их перегруппировки. Выполнен in vitro противотуберкулезный скрининг 1,2,4-оксадиазолов и перегруппированных продуктов; выявлены высокоактивные образцы.*
