Реферат: Описаны результаты одного из научных направлений лаб-рии химии лек. веществ, проводимых с середины 1970-х гг. и включающих синтез, превращения N-алкоксиалкил-(арилэтил-)-3-(Н,СН[3])-4-оксопиперидинов, установление пространственного строения и фармакологических свойств полученных производных, возможностей их практического использования. Основным методом получения исходных N-алкоксиалкил-(арилэтил-)-3-(Н,СН[3])-4-оксопиперидинов выбрана циклизация по Дикману диэфиров, полученных конденсацией алкоксиалкил-(арилэтил-)аминов с эфирами акриловой или метакриловой к-ты с последующим гидролизом и декарбонилированием карбалкоксипроизводного. Описаны пути получения всевозможных производных, стереохимические особенности протекания реакций и полученных соед. С целью исследования зависимости структура - активность проведено цианэтилирование различных вторичных и третичных пиперидолов с последующим гидролизом полученных новых нитрилов. Среди найденных фармакологически активных соед. большинство - местные анестетики и антиритимики - более активные и менее токсичные, чем применяемые в мед. практике препараты. Найдены также антигипоксанты, спазмолитики, противогистаминные и антибактериальные препараты, регуляторы роста растений. Наиболее известны из синтезированных в лаб-рии препаратов анальгетик Просидол (включен в Гос. реестры Республики Казахстан, Российской Федерации и Энциклопедию лекарств) и анестетик Казкаин.
Синтетические методы функционализации С- и N-замещенных 4-оксопиперидинов. Новые фармакологически активные соединения-1
Реферат: Описаны результаты одного из научных направлений лаб-рии химии лек. веществ, проводимых с середины 1970-х гг. и включающих синтез, превращения N-алкоксиалкил-(арилэтил-)-3-(Н,СН[3])-4-оксопиперидинов, установление пространственного строения и фармакологических свойств полученных производных, возможностей их практического использования. Основным методом получения исходных N-алкоксиалкил-(арилэтил-)-3-(Н,СН[3])-4-оксопиперидинов выбрана циклизация по Дикману диэфиров, полученных конденсацией алкоксиалкил-(арилэтил-)аминов с эфирами акриловой или метакриловой к-ты с последующим гидролизом и декарбонилированием карбалкоксипроизводного. Описаны пути получения всевозможных производных, стереохимические особенности протекания реакций и полученных соед. С целью исследования зависимости структура - активность проведено цианэтилирование различных вторичных и третичных пиперидолов с последующим гидролизом полученных новых нитрилов. Среди найденных фармакологически активных соед. большинство - местные анестетики и антиритимики - более активные и менее токсичные, чем применяемые в мед. практике препараты. Найдены также антигипоксанты, спазмолитики, противогистаминные и антибактериальные препараты, регуляторы роста растений. Наиболее известны из синтезированных в лаб-рии препаратов анальгетик Просидол (включен в Гос. реестры Республики Казахстан, Российской Федерации и Энциклопедию лекарств) и анестетик Казкаин.
Синтетические методы функционализации С- и N-замещенных 4-оксопиперидинов. Новые фармакологически активные соединения-1
Реферат: Описаны результаты одного из научных направлений лаб-рии химии лек. веществ, проводимых с середины 1970-х гг. и включающих синтез, превращения N-алкоксиалкил-(арилэтил-)-3-(Н,СН[3])-4-оксопиперидинов, установление пространственного строения и фармакологических свойств полученных производных, возможностей их практического использования. Основным методом получения исходных N-алкоксиалкил-(арилэтил-)-3-(Н,СН[3])-4-оксопиперидинов выбрана циклизация по Дикману диэфиров, полученных конденсацией алкоксиалкил-(арилэтил-)аминов с эфирами акриловой или метакриловой к-ты с последующим гидролизом и декарбонилированием карбалкоксипроизводного. Описаны пути получения всевозможных производных, стереохимические особенности протекания реакций и полученных соед. С целью исследования зависимости структура - активность проведено цианэтилирование различных вторичных и третичных пиперидолов с последующим гидролизом полученных новых нитрилов. Среди найденных фармакологически активных соед. большинство - местные анестетики и антиритимики - более активные и менее токсичные, чем применяемые в мед. практике препараты. Найдены также антигипоксанты, спазмолитики, противогистаминные и антибактериальные препараты, регуляторы роста растений. Наиболее известны из синтезированных в лаб-рии препаратов анальгетик Просидол (включен в Гос. реестры Республики Казахстан, Российской Федерации и Энциклопедию лекарств) и анестетик Казкаин.
Синтетические методы функционализации С- и N-замещенных 4-оксопиперидинов. Новые фармакологически активные соединения-1
Реферат: Описаны результаты одного из научных направлений лаб-рии химии лек. веществ, проводимых с середины 1970-х гг. и включающих синтез, превращения N-алкоксиалкил-(арилэтил-)-3-(Н,СН[3])-4-оксопиперидинов, установление пространственного строения и фармакологических свойств полученных производных, возможностей их практического использования. Основным методом получения исходных N-алкоксиалкил-(арилэтил-)-3-(Н,СН[3])-4-оксопиперидинов выбрана циклизация по Дикману диэфиров, полученных конденсацией алкоксиалкил-(арилэтил-)аминов с эфирами акриловой или метакриловой к-ты с последующим гидролизом и декарбонилированием карбалкоксипроизводного. Описаны пути получения всевозможных производных, стереохимические особенности протекания реакций и полученных соед. С целью исследования зависимости структура - активность проведено цианэтилирование различных вторичных и третичных пиперидолов с последующим гидролизом полученных новых нитрилов. Среди найденных фармакологически активных соед. большинство - местные анестетики и антиритимики - более активные и менее токсичные, чем применяемые в мед. практике препараты. Найдены также антигипоксанты, спазмолитики, противогистаминные и антибактериальные препараты, регуляторы роста растений. Наиболее известны из синтезированных в лаб-рии препаратов анальгетик Просидол (включен в Гос. реестры Республики Казахстан, Российской Федерации и Энциклопедию лекарств) и анестетик Казкаин.
Научный вклад лаборатории химии физиологически активных соединений в развитие химии ацетиленовых и гетероциклических соединенний-1
Автор(ы): Ержанов К. Б.-1*Курманкулов Н. Б.-1*Визер С. А.-1*
Реферат: Представлен обзор основных достижений лаб-рии химии физиологически активных соединений (ХФАС) ИХН им. А. Б. Бектурова в области химии ацетиленовых и гетероциклических соед. с момента ее создания в 1964 г. (первоначально лаб-рия синтеза гербицидов) и по настоящее время. С начала основания в лаб-рии проводятся фундаментальные исследования по конформационному анализу N-, S-, P-содержащих моно- и бициклических систем, стереохимии превращения карбонильной группы гетероциклических кетонов, химии амидоксимов и иминов 2-замещенных циклогексанонов, реакционной способности ацетиленовых соед. в реакциях присоединения, гетероциклизации и каталитического карбонилирования. Разрабатываются условия синтеза производных моно- и полиацетиленовых спиртов, аминов, карбоновых и аминокислот, P-, Sb-, As-, S-, Se-, Si-, Ge-, Sn-органических соед. и проводится поиск среди них новых высокоэффективных БАВ. В последние годы продолжены систематические исследования реакционной способности, стереонаправленности р-ций и стереохимических особенностей орг. веществ, содержащих двойные и тройные углерод-углеродные, углерод-гетероатомные, гетероатом-гетероатомные связи. Изучаются влияние электронной природы заместителей и пространственного строения молекул на реакционную способность и биоактивность, закономерности изменения соотношения состав - структура - свойства. Выявлены в-ва с антиангинальной, радиопротекторной, антиоксидантной, антибактериальной, росторегулируюшей, мембранотропной и др. видами активности. Ряд в-в нашел практическое применение в различных отраслях народного хозяйства.
Научный вклад лаборатории химии физиологически активных соединений в развитие химии ацетиленовых и гетероциклических соединенний-1
Автор(ы): Ержанов К. Б.-1*Курманкулов Н. Б.-1*Визер С. А.-1*
Реферат: Представлен обзор основных достижений лаб-рии химии физиологически активных соединений (ХФАС) ИХН им. А. Б. Бектурова в области химии ацетиленовых и гетероциклических соед. с момента ее создания в 1964 г. (первоначально лаб-рия синтеза гербицидов) и по настоящее время. С начала основания в лаб-рии проводятся фундаментальные исследования по конформационному анализу N-, S-, P-содержащих моно- и бициклических систем, стереохимии превращения карбонильной группы гетероциклических кетонов, химии амидоксимов и иминов 2-замещенных циклогексанонов, реакционной способности ацетиленовых соед. в реакциях присоединения, гетероциклизации и каталитического карбонилирования. Разрабатываются условия синтеза производных моно- и полиацетиленовых спиртов, аминов, карбоновых и аминокислот, P-, Sb-, As-, S-, Se-, Si-, Ge-, Sn-органических соед. и проводится поиск среди них новых высокоэффективных БАВ. В последние годы продолжены систематические исследования реакционной способности, стереонаправленности р-ций и стереохимических особенностей орг. веществ, содержащих двойные и тройные углерод-углеродные, углерод-гетероатомные, гетероатом-гетероатомные связи. Изучаются влияние электронной природы заместителей и пространственного строения молекул на реакционную способность и биоактивность, закономерности изменения соотношения состав - структура - свойства. Выявлены в-ва с антиангинальной, радиопротекторной, антиоксидантной, антибактериальной, росторегулируюшей, мембранотропной и др. видами активности. Ряд в-в нашел практическое применение в различных отраслях народного хозяйства.
Научный вклад лаборатории химии физиологически активных соединений в развитие химии ацетиленовых и гетероциклических соединенний-1
Автор(ы): Ержанов К. Б.-1*Курманкулов Н. Б.-1*Визер С. А.-1*
Реферат: Представлен обзор основных достижений лаб-рии химии физиологически активных соединений (ХФАС) ИХН им. А. Б. Бектурова в области химии ацетиленовых и гетероциклических соед. с момента ее создания в 1964 г. (первоначально лаб-рия синтеза гербицидов) и по настоящее время. С начала основания в лаб-рии проводятся фундаментальные исследования по конформационному анализу N-, S-, P-содержащих моно- и бициклических систем, стереохимии превращения карбонильной группы гетероциклических кетонов, химии амидоксимов и иминов 2-замещенных циклогексанонов, реакционной способности ацетиленовых соед. в реакциях присоединения, гетероциклизации и каталитического карбонилирования. Разрабатываются условия синтеза производных моно- и полиацетиленовых спиртов, аминов, карбоновых и аминокислот, P-, Sb-, As-, S-, Se-, Si-, Ge-, Sn-органических соед. и проводится поиск среди них новых высокоэффективных БАВ. В последние годы продолжены систематические исследования реакционной способности, стереонаправленности р-ций и стереохимических особенностей орг. веществ, содержащих двойные и тройные углерод-углеродные, углерод-гетероатомные, гетероатом-гетероатомные связи. Изучаются влияние электронной природы заместителей и пространственного строения молекул на реакционную способность и биоактивность, закономерности изменения соотношения состав - структура - свойства. Выявлены в-ва с антиангинальной, радиопротекторной, антиоксидантной, антибактериальной, росторегулируюшей, мембранотропной и др. видами активности. Ряд в-в нашел практическое применение в различных отраслях народного хозяйства.
Научный вклад лаборатории химии физиологически активных соединений в развитие химии ацетиленовых и гетероциклических соединенний-1
Автор(ы): Ержанов К. Б.-1*Курманкулов Н. Б.-1*Визер С. А.-1*
Реферат: Представлен обзор основных достижений лаб-рии химии физиологически активных соединений (ХФАС) ИХН им. А. Б. Бектурова в области химии ацетиленовых и гетероциклических соед. с момента ее создания в 1964 г. (первоначально лаб-рия синтеза гербицидов) и по настоящее время. С начала основания в лаб-рии проводятся фундаментальные исследования по конформационному анализу N-, S-, P-содержащих моно- и бициклических систем, стереохимии превращения карбонильной группы гетероциклических кетонов, химии амидоксимов и иминов 2-замещенных циклогексанонов, реакционной способности ацетиленовых соед. в реакциях присоединения, гетероциклизации и каталитического карбонилирования. Разрабатываются условия синтеза производных моно- и полиацетиленовых спиртов, аминов, карбоновых и аминокислот, P-, Sb-, As-, S-, Se-, Si-, Ge-, Sn-органических соед. и проводится поиск среди них новых высокоэффективных БАВ. В последние годы продолжены систематические исследования реакционной способности, стереонаправленности р-ций и стереохимических особенностей орг. веществ, содержащих двойные и тройные углерод-углеродные, углерод-гетероатомные, гетероатом-гетероатомные связи. Изучаются влияние электронной природы заместителей и пространственного строения молекул на реакционную способность и биоактивность, закономерности изменения соотношения состав - структура - свойства. Выявлены в-ва с антиангинальной, радиопротекторной, антиоксидантной, антибактериальной, росторегулируюшей, мембранотропной и др. видами активности. Ряд в-в нашел практическое применение в различных отраслях народного хозяйства.
Научная деятельность лаборатории физико-химических методов анализа-1
Реферат: Описаны основные научные направления работ лаб-рии физико-химических методов анализа ИХН им. А. Б. Бекутрова и совместных с другими лаб-риями института исследований (с 1955 г. по настоящее время). Деятельность лаб-рии разделена на два вида: проведение научных исследований по собственной научной тематике и обеспечение института различными видами спектральной информации. С использованием спектроскопии КР, УФ, ИК изучается зависимость между реакционной способностью и спектроскопическими хар-ками молекул. Особое внимание уделяется исследованию влияния геометрии молекул, стереоизомерии, таутомерии, метастабильных промежуточных состояний на спектральные хар-ки и реакционную способность молекул. Среди объектов исследования различные классы соединений, в числе которых декагидрохинолины, пиперидины, азотсодержащие каркасные соед., 2-аминотиазолины, фосфоринаны и многие др. С привлечением методов рентгеноструктурного анализа, ЯМР-, ЭПР-, масс-спектрометрии, электронной микроскопии решаются вопросы строения, таутомерных превращений молекул, механизмов протекания и направления реакций и некоторые др. В последнее время для выявления возможного влияния на экологию республики значительное внимание уделяется определению углеводородов бензольного ряда и полициклоароматических составляющих для некоторых месторождений нефти. С целью улучшения биофармацевтических св-в и разработки новых лек. форм изучаются молекулярные комплексы включения бета-циклодекстрина с новыми лек. препаратами.
Научная деятельность лаборатории физико-химических методов анализа-1
Реферат: Описаны основные научные направления работ лаб-рии физико-химических методов анализа ИХН им. А. Б. Бекутрова и совместных с другими лаб-риями института исследований (с 1955 г. по настоящее время). Деятельность лаб-рии разделена на два вида: проведение научных исследований по собственной научной тематике и обеспечение института различными видами спектральной информации. С использованием спектроскопии КР, УФ, ИК изучается зависимость между реакционной способностью и спектроскопическими хар-ками молекул. Особое внимание уделяется исследованию влияния геометрии молекул, стереоизомерии, таутомерии, метастабильных промежуточных состояний на спектральные хар-ки и реакционную способность молекул. Среди объектов исследования различные классы соединений, в числе которых декагидрохинолины, пиперидины, азотсодержащие каркасные соед., 2-аминотиазолины, фосфоринаны и многие др. С привлечением методов рентгеноструктурного анализа, ЯМР-, ЭПР-, масс-спектрометрии, электронной микроскопии решаются вопросы строения, таутомерных превращений молекул, механизмов протекания и направления реакций и некоторые др. В последнее время для выявления возможного влияния на экологию республики значительное внимание уделяется определению углеводородов бензольного ряда и полициклоароматических составляющих для некоторых месторождений нефти. С целью улучшения биофармацевтических св-в и разработки новых лек. форм изучаются молекулярные комплексы включения бета-циклодекстрина с новыми лек. препаратами.
