Реферат: Проведен поиск условий гетероциклизации О-ароил-бета-морфолинопропиоамидоксимов (1-6) и их гидрохлоридов (7-12) в соответствующие 3-(бета-морфолино)этил-5-арил-1,2,4-оксадиазолы (13-24). Указанные соединения содержат незамещенный или замещенный CH[3]-, OCH[3]-, Br-, Cl-, NO[2]-группами (в p- или m-положении) фенил. Изучено поведение исходных соединений при нагревании при т-ре их плавления, при т-ре выше т. пл. на 10 {o}C и выдерживании их в полярных растворителях - ДМСО и ДМФА при комнатной т-ре и нагревании. Найдено, что отимальными условияи гетероциклизации являются нагревание гидрохлоридов О-ароиламидоксимов в ДМФА при 80 {o}C в течение 2-4 ч. При этом выход целевых продуктов достигает 78-91 %. Состав и строение полученных соединений доказаны данными элементного анализа, ИК- и ЯМР H-спектроскопии. Отмечена замедленная инверсия морфолинового цикла при переходе от О-ароиламидоксимов (1-12) к оксадиазолам (13-24), которую связывают с уменьшением энтропии и увеличением жесткости системы.
Окислительный аммонолиз 2,4,6-коллидина на оксидном ванадиево-титановом катализаторе
Реферат: Окислительный аммонолиз триметилпиридина - 2,4,6-коллидина (1) изучали в интервале т-р 300-400 {o}C, объемной скрости реакционной смеси 370-555 ч{-1} и молярном соотношении коллидин:кислород:аммиак:вода, равном 1:17:(2-10):(10-50). Процесс проводили в присутствии оксидного ванадий-титанового контакта состава V[2]O[5]:TiO[2]=1:16 (молярное соотношение). Установлено, что основным продуктом реакции является нитрил изоникотиновой кислоты (2), а минорными продуктами - 2-амидо-4-метилпиридин, 2-амидо-4-цианпиридин, пиридин и пиколиновая кислота. В оптимальных условиях: т-ре 380 {o}C; молярном соотношении коллидин:кислород:аммиак:вода, равном 1:17:6:30, выход целевого цианпиридина (2), являющегося полупродуктом синтеза туберкулостатика изониазида, составляет 76 %. Приведены условия проведения процесса в прямоточном реакторе, выделения и анализа продуктов реакции.
Кинетика взаимодействия основных компонентов сидеритизированных бокситов с содо-щелочным раствором
Реферат: Приведены результаты исследования кинетических закономерностей процесса содо-известкового выщелачивания основных компонентов сидеритизированных бокситов: гиббсита; каолинита; сидерита; гематита; их смеси (синтетического боксита) и для сравнения природного боксита. Выбраны следующие условия процесса: концентрация содового р-ра 70 и 120 г/дм Na[2]O[y];дозировка CaO (от стехиометрически необходимого кол-ва) 120 %; температура 100 и 200 {o}C; продолжительность 10, 20, 30, 40, 50, 60 мин. Найдено, что на скорость выщелачивания бокситов влияет конц-ия содового р-ра и т-ра процесса. Расчет энергии активации позволил определить лимитирующую стадию содо-известкового выщелачивания синтетического и природного бокситов, которой в начальный момент является диффузионно-кинетическая область, переходящая в диффузионную. Выбрано кинетическое уравнение (Дроздова - Ротянина), удовлетворительно описывающее процесс, характерное для самотормозящихся процессов. Определен порядок р-ции, равный n = 1. Установлено, что кинетику содо-известкого выщелачивания изученных бокситовв основном определяют растворени гиббсита и каолинита.
Синтез и строение диацетиленовых спиртов и гликолей тетрагидротиопиранового ряда
Реферат: На основе транс-изомера 2,5-диметилтетрагидротиопиран-4-она разработаны методы синтеза и выделения арилсодержащих диацетиленовых спиртов и гликолей. Разаботаны оптимальные условия синтеза п-ди(пропинилокси)бензолсодержащих спиртов и гликолей тетрагидротиопиранового ряда: т-ра 25-30 {o}C; трехкратный мольный избыток КОН в среде абс. диэтилового эфира; время процесса 7 ч. В зависимости от сотношения исходных продуктов п-ди(пропинилокси)бензол : кетон : КОН (1:1:3 или 1:2:3) образуется либо смесь эпимерных спиртов и гликолей с примерно равным соотношением (в первом случае), или смесь эпимерных гликолей в преобладающем кол-ве (во втором случае). После выделения и очистки получены стереоизомерные спирты: 1-(2`-пропинил-1`-окси)-4-[3`-(2``,5``-диметилтетрагидротиопиран-4``-ол)-2`-пропинил-1`-окси]бензолы; гликоли: 1,4-ди[3`-(2``,5``-диметилтетрагидротиопиран-4``-ол)-2`-пропинил-1`-окси]бензолы. Приведены физико-химические характеристики, выходы, данные элементного анализа, ИК-, ПМР- и ЯМР C -спектроскопии, подтверждающие состав и строение полученных соединений.
Синтез, строение и свойства некоторых новых производных биспидина
Автор(ы): Берганаева Г. Е.*Искакова Т. К.*Ю В. К.*Пралиев К. Д.*
Реферат: Двойной конденсацией по Манниху 1-(2-этоксиэтил)-4-оксопиперидина, аллиламина парформальдегида в уксусно-метанольной среде получен 3-(2-этоксиэтил)-7-аллил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-он. На основании данных спектров ЯМР H доказано, что он существует в кресло-кресло конформации. Восстановлением 3-(2-этоксиэтил)-7-аллил-3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан-9-она по Кижнеру - Вольфу получен соответствующий 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонан, в котором конформация двойного кресла сохраняется. Фармакологический скрининг показал, что оксалат бицикло[3.3.1]нонана проявляет широкий спектр фармакологической активности.
Борсодержащие производные аминоспиртов фосфоринанового и тетрагидротиопиранового рядов
Автор(ы): Логунов А. П.*Майшинова Г. Т.*Бутин Б. М.*Ержанов К. Б.*
Реферат: С целью синтеза новых потенциально биологически активных N-, B-содержащих полифункциональных производных фосфоринана и тетрагидротиопирана изучены реакции изобутилового эфира дифенилборной кислоты с аминоспиртами указанных гетероциклов (I,II - вторичные и III, IV - третичные аминоспирты с CH[3]-заместителем у N) с экваториальной аминогруппой. Реакцию вели в толуоле при коматной т-ре. Найдено, что при использовании аминоспиртов (I и II) образуются борсодержащие эфиры (V,VI) с внутримолекулярной комплексной связью N-->B (выход 65-68 %). Показано, что третичные аминоспирты (III, IV) в этих же условиях не образуют циклических эфиров, что объяснено пространственными факторами. Они приводят к комплексным соединениям с борсодержащим фрагментом, которые возможно отщепляют бензол с образованием комплекса исходного аимноспирта с фенилборным ангидридом (33 %-ный выход).
Азометины и вторичные амины тетрагидротиопиранового ряда
Автор(ы): Логунов А. П.*Майшинова Г. Т.*Бутин Б. М.*Ержанов К. Б.*
Реферат: Изучена реакция конденсации ряда первичных аминов (моноэтанол-, метоксиэтил-, бензил-, фенилэтил-, гомовератрил-, 1,4-бутаноламина и винилового эфира моноэтаноламина) с транс-стереоизомером 2,5-диметилтетрагидротиопиран-4-она (I). При конденсации кетона (I) с перечисленными первичными аминами в среде толуола в присутствии КТ п-толуолсульфокислоты с азеотропной отгонкой воды получены азометины и (II-VII) и оксазалидин (VIII). Показано влияние природы амина на выход и устойчивость продуктов реакции. Так, в случае бензил- и метоксиэтиламина наблюдаются низкие выходы и устойчивость азометинов (II, III). Конденсация с остальными аминами приводит к устойчивым основаниям Шиффа (IV-VII) с выходами 67-83 %. Восстановление азометинов (IV-VII) проводили борогидридом натрия в спиртовом р-ре и литийалюмогидридом в среде абс. ТГФ. В результате получены смеси эпимерных по атому С вторичных аминов (IX-XVI) с выходами 63-80 %, преобладают среди которых экваториальные эпимеры (IX, XI, XIII, XV). Восстановление оксазалидина (VIII) борогидридом натрия или литийалюмогидридом приводит к смеси эпимерных спиртов (XVII, XVIII), причем в первом случае преобладает эпимер с экваториальной (XVII), а во втором - с аксиальной (XVIII) аминогруппой.
Антимикробное действие пролонгированного фармазина на основе пектина
Автор(ы): Нусупов С. Т.*Искаков Р. М.*Сединкин С. В.*Батырбеков Е. О.*Досанов К. Ш.*Жубанов Б. А.*
Реферат: Антибактериальный препарат широкого спектра действия фармазин был иммобилизован на природном полисахариде пектине и изучен выход in vitro в физиологические растворы. Высвобождение формазина следовало фиковской диффузии первого порядка с коэффициентом диффузии 1,59 мг/ч. Полученные полимерные формы фармазина проявляют выраженный бактериостатический эффект при терапевтической концентрации в отношении штамма E.Coli до 5 сут., тогда как действие водных растворов фармазина прекращается на вторые сутки.
Полимерные системы на основе поливинилового спирта, содержащие новокаин
Автор(ы): Болдырев Д. Ю.*Батырбеков Е. О.*Искаков Р. М.*Жубанов Б. А.*
Реферат: Разработана полимерная система на основе поливинилового спирта (ПВС) в виде пленки, обладающая пролонгированным обезболивающим действием. В качестве действующего начала использован местно-анестезирующий препарат новокаин. Показано, что процесс релиза новокаина из системы в р-р Рингера - Локка можно разделить на следующие стадии: сорбция воды ПВС пленкой и ее набухание; диффузия препарата в пленке на границу раздела фаз полимерная система - окружающая среда; диффузия препарата в объем р-рителя. При исследовании различных факторов на процесс высвобождения новокаина из ПВС-пленок в условиях in vitro установлено, что с увеличением толщины пленки в 3 раза коэффициент диффузии вышедшего новокаина уменьшается в 2 раза, изменение конц-ии новокаина в полимере незначительно влияет на скорость его высвобождения. Найдено, что наиболее оптимальными свойствами обладают пленки толщиной 0,5 мм, которые набухают на 55-60 % в течение начальных 0,5 ч с последующим достижением максимального значения 80 % за 2 ч.
Расчет геометрии и колебательного спектра флуорена полуэмпирическим квантовомеханическим методом АМ1
Автор(ы): Мулдагалиев Х. Х.*Соломин В. А.*Байбетова Г. Ж.*
Реферат: Полуэмпирическим квантовомеханическим методом АМ1 рассчитаны и оптимизированы геометрические параметры молекулы, определены силовые постоянные и параметры колебательного спектра флуорена в зависимых координатах. Предложена интерпретация колебательного спектра этой молекулы с учетом квантового силового поля. Расчет геометрических параметров, частот и форм нормальных колебаний флуорена выполнен с использованием программ, адаптированных на персональныый компьютер Pentium. Ангармоничность колебаний учитывалась введением спектроскопической массы для атомов водорода.
